·化學(xué)組成與概述

DOTA-RGD是一種有大環(huán)螯合劑DOTA與靶向肽RGD通過共價(jià)鍵結(jié)合形成的功能分子。

DOTA部分：化學(xué)名為1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸，是一種經(jīng)典的大環(huán)多齒配體。它具備四氮雜環(huán)剛性骨架，骨架外側(cè)連接四個(gè)乙酸羧基官能團(tuán)，構(gòu)成完整配位空間。DOTA能夠與多種金屬離子（如鎵、銅、銦、镥、釓等）形成穩(wěn)定的絡(luò)合物，這些絡(luò)合物具有熱力學(xué)穩(wěn)定性和動(dòng)力學(xué)惰性，在常規(guī)酸堿環(huán)境、緩沖體系、長(zhǎng)時(shí)間放置條件下不易解離。

RGD部分：由精氨酸（Arg）、甘氨酸（Gly）、天冬氨酸（Asp）三個(gè)氨基酸按照固定序列依次連接構(gòu)成線性短肽結(jié)構(gòu)。RGD肽段可特異性識(shí)別細(xì)胞表面的整合素αvβ3受體，該受體在新生血管、動(dòng)脈粥樣硬化斑塊以及多種腫瘤細(xì)胞中高表達(dá)，是靶向成像和治療的關(guān)鍵靶點(diǎn)。

·基本性能參數(shù)

中文名稱：DOTA-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸

英文名稱：DOTA-RGD

化學(xué)式：C28H48N10O13

分子量：732.74

運(yùn)輸：低溫運(yùn)輸

純度：≥95%

儲(chǔ)存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復(fù)凍融

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

結(jié)構(gòu)式：

安全性：

操作時(shí)需佩戴防護(hù)裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請(qǐng)立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

·應(yīng)用領(lǐng)域

分子影像：DOTA-RGD可與金屬離子形成穩(wěn)定絡(luò)合物，如68Ga（正電子發(fā)射）、111In（單光子發(fā)射）、Gd3?（磁共振對(duì)比），從而構(gòu)建用于PET、SPECT或MRI的靶向成像探針。這些探針可用于受體分布的非侵入式成像，提供細(xì)胞活動(dòng)狀態(tài)的空間信息，應(yīng)用于體內(nèi)示蹤、組織功能評(píng)估、藥物動(dòng)力學(xué)研究等。

靶向治療：DOTA-RGD可作為藥物載體，通過結(jié)合抗癌藥物或其他治療分子，靶向腫瘤細(xì)胞，增強(qiáng)治療效果并減少對(duì)正常細(xì)胞的毒性。此外，它還可攜帶治療性放射性金屬離子（如177Lu、90Y）靶向整合素受體高表達(dá)的腫瘤細(xì)胞，通過輻射作用選擇性地破壞腫瘤細(xì)胞或腫瘤血管，實(shí)現(xiàn)靶向治療。

材料科學(xué)：DOTA-RGD可用于高分子材料、無機(jī)基材、凝膠材料表面修飾實(shí)驗(yàn)，借助肽段結(jié)構(gòu)優(yōu)化材料界面結(jié)合性能。

生物化學(xué)研究：用于蛋白-小分子結(jié)合機(jī)理、分子對(duì)接、界面相互作用等生物化學(xué)基礎(chǔ)研究實(shí)驗(yàn)，以及金屬絡(luò)合物制備和配位化學(xué)研究。

·相關(guān)試劑

APO-15

FITC-LC-TAT (47-57)

Pam3CSK4-Biotin

Biotinyl-KR-12 (human)

5-FAM-β-Amyloid (1-28)

Cys(Npys)-TAT (47-57)

(Arg)9，TAMRA-labeled

5-FAM-LL-37 (scrambled)

TAT (47-57) GGG-Cys(Npys)

Biotinyl-ACTH (1-39) (human)

BCOR(498-514)，biotinylated

FITC-labelled Keap1-Nrf2 probe

CD36 Peptide P (93-110)，Cys conjugated

Biotinyl-Angiotensin I (human，mouse，rat)

Biotinyl-Glucagon (1-29)，human，bovine，porcine

Human glucagon-like peptide-1-(7-36)-Lys(Biotin) amide

Cys(NPys)-D{Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg}-NH2

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該試劑僅用于科研實(shí)驗(yàn)，不可用于人體