·基本定義與化學(xué)結(jié)構(gòu)

DOTA-3-酪氨?；?奧曲肽（DOTATATE）是一種雙功能化合物，由以下兩部分通過酰胺鍵共價連接而成：

DOTA螯合單元

結(jié)構(gòu)：1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷-1,4,7,10-四乙酸（1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid）。

功能：作為八齒配體，擁有四個氮原子和四個羧基氧原子作為配位點，可與多種金屬離子（如鎵-68、镥-177、釔-90等）形成熱力學(xué)穩(wěn)定性高、動力學(xué)惰性好的絡(luò)合物。

特點：在生理環(huán)境中不易解離，確保金屬離子的穩(wěn)定傳遞。

TATE肽鏈單元

結(jié)構(gòu)：3-酪氨?；?奧曲肽（Tyr3-Octreotate），一種人工合成的環(huán)狀八肽。

功能：保留生長抑素的生物活性構(gòu)象，能夠特異性識別并結(jié)合生長抑素受體（SSTR，尤其是SSTR2亞型）。

修飾：在奧曲肽的3號位引入酪氨酸（Tyr3），提高對SSTR2的親和力；兩個半胱氨酸殘基（Cys2和Cys?）之間形成二硫鍵，穩(wěn)定肽鏈構(gòu)象。

·基本信息介紹（資料卡）

CAS號：177943-89-4

中文名稱：DOTA-3-酪氨酰基-奧曲肽

英文名稱：DOTATATE

分子式：C65H90N14O19S2·3TFA·3H2O

分子量：1831.7

運輸：低溫運輸

純度：≥95%

儲存條件：-20℃以下冰凍、干燥保存，避免反復(fù)凍融

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

結(jié)構(gòu)式：

安全性：

操作時需佩戴防護裝備，避免接觸皮膚和眼睛。

如不慎接觸，請立即用大量清水沖洗，并尋求醫(yī)療幫助。

·反應(yīng)機制

其主要反應(yīng)機制涉及兩個層面：

合成反應(yīng)：在化學(xué)合成中，DOTA 的活性衍生物（如含有羧基的衍生物）與奧曲肽肽鏈上酪氨酸殘基的氨基（或羥基）發(fā)生縮合反應(yīng)，形成穩(wěn)定的酰胺鍵（或酯鍵），從而將兩部分共價連接。

放射性標記機制：其核心應(yīng)用機制是 DOTA 大環(huán)結(jié)構(gòu)對放射性金屬離子的螯合作用。在標記過程中，DOTA-TATE 前體與含有特定放射性核素（如 ??Ga、1??Lu、??Y 等）的溶液混合，在適當?shù)臏囟?、pH 值和緩沖條件下，DOTA 的空腔會捕獲并牢固結(jié)合金屬離子，形成穩(wěn)定的放射性藥物

·相關(guān)試劑

2-Aminoethyl-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)

Maleimido-mono-amide-DOTA-tris (t-Bu ester)

Azido-mono-amide-DOTA-tris(t-butyl ester)

Cys(Npys)-TAT (47-57)，F(xiàn)AM-labeled

5-TAMRA-Amyloid β-Protein (1-40) 

p-NH2-Bn-DOTA-tetra(t-Bu-ester)

Bak BH3 (72-87)，TAMRA-labeled

Maleimido-mono-amide-DTPA

Biotinyl-Obestatin，rat

Deferoxamine-p-SCN

Dnp-PYAYWMR

Cys(Npys)-(Arg)9

Biotinyl-LL-37

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該試劑僅用于科研實驗，不可用于人體