【摘要】

該載體是一種將長(zhǎng)春花堿包載于PEG化的陽(yáng)離子脂質(zhì)體中，并在其表面修飾花生凝集素（PNA）的靶向抗腫瘤納米系統(tǒng)；脂質(zhì)體負(fù)責(zé)提高長(zhǎng)春花堿的穩(wěn)定性和細(xì)胞攝取，PEG 賦予其長(zhǎng)循環(huán)特性，而 PNA 可特異識(shí)別腫瘤細(xì)胞表面的半乳糖結(jié)構(gòu)，從而使長(zhǎng)春花堿更精準(zhǔn)、高效地進(jìn)入腫瘤細(xì)胞發(fā)揮抗癌作用。

【中文名稱(chēng)】

花生凝集素（PNA）修飾 隱形（PEG化）陽(yáng)離子脂質(zhì)體負(fù)載長(zhǎng)春花堿（Vinblastine）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線(xiàn)等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

一、該載體的特點(diǎn)

1. 隱形（PEG化）陽(yáng)離子脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)，具有良好的穩(wěn)定性

載體采用陽(yáng)離子脂質(zhì)體作為核心結(jié)構(gòu)，能夠與細(xì)胞膜帶負(fù)電區(qū)域發(fā)生吸附并增強(qiáng)細(xì)胞攝取，同時(shí)通過(guò) PEG 化形成“隱形”表面，有效延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間并提高制劑穩(wěn)定性。

2. 花生凝集素（PNA）修飾賦予腫瘤細(xì)胞靶向性

PNA 能特異性識(shí)別腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)的半乳糖結(jié)構(gòu)，將其修飾在脂質(zhì)體表面，使載體具有主動(dòng)靶向腫瘤細(xì)胞的能力，提高脂質(zhì)體在癌細(xì)胞上的結(jié)合與內(nèi)吞效率。

3. 陽(yáng)離子脂質(zhì)體負(fù)載的長(zhǎng)春花堿（Vinblastine）

長(zhǎng)春花堿（Vinblastine）是一種源自?shī)A竹桃科長(zhǎng)春花（Catharanthus roseus）的吲哚—吲哚堿類(lèi)抗腫瘤藥物，通過(guò)與微管蛋白結(jié)合抑制微管聚合，阻斷細(xì)胞有絲分裂，使細(xì)胞停滯于分裂中期，從而發(fā)揮細(xì)胞毒作用。它對(duì)多種惡性腫瘤如淋巴瘤、睪丸癌、乳腺癌及肺癌具有較好的治療效果，但由于其血漿半衰期短、非特異性分布導(dǎo)致的骨髓抑制及神經(jīng)毒性等副作用，其臨床應(yīng)用受到一定限制，因此常需要采用納米載體或靶向策略以提高療效并降低毒性。

4. 多因素協(xié)同優(yōu)化的納米載體結(jié)構(gòu)均一、性能穩(wěn)定

脂質(zhì)體由 EPC、DC-Chol 和 PEG-DSPE 等組成，經(jīng)處方優(yōu)化后呈均一納米粒性質(zhì)，具備良好粒徑、表面電荷與穩(wěn)定性，適合負(fù)載長(zhǎng)春花堿并實(shí)現(xiàn)高效遞送。

二、該載體的作用

PNA 修飾的長(zhǎng)春花堿隱形陽(yáng)離子脂質(zhì)體能將長(zhǎng)春花堿高效遞送至腫瘤細(xì)胞，通過(guò)提升細(xì)胞攝取、減少非特異性清除和增強(qiáng)主動(dòng)靶向性，從而顯著提高藥物的抗腫瘤作用，降低系統(tǒng)毒性，增強(qiáng)整體治療效果。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

抗表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）的人源單鏈可變片段（scFv）修飾脂質(zhì)體（liposome）負(fù)載阿霉素（Doxorubicin, DOX）

ErbB2 抗體 Fab 片段修飾的脂質(zhì)體（ErbB2-Fab-LPs）

抗二唾液酸神經(jīng)節(jié)苷脂（GD2）單克隆抗體修飾脂質(zhì)體負(fù)載Survivin 抑制劑 YM155

抗 HER2 Fab 片段修飾的免疫脂質(zhì)體負(fù)載脂肪酸合成酶（FASN）的siRNA

抗EGFR抗體修飾的含鎳脂質(zhì)體（Nickel Liposome）封裝硼化合物BSH（1?B–BSH）